Таблетка лекарство
Напълно възможно е да предозираш с дози на лекарство, които преди са ти били оптимални. Механизмите са много, но един от най-важните е обработката на лекарствата в черния дроб. При него, едно лекарство, храна или хранителна добавка може да удвои или намали концентрацията в кръвта на стотици други.

1Какво се случва с лекарството след като се приеме през устата

Повечето лекарства, приети през устата, се абсорбират в червата заедно с разградените хранителни съставки (аминокиселини, захари и др).

От червата попадат в порталната вена и се насочват към черния дроб.

Черният дроб има основна защитна функция спрямо чуждите молекули – лекарства, хранителни добавки, токсини и т.н.

Защитната функция е проста – прави молекулите по-полярни (заредени положително или отрицателно), като им добавя заредени химични групи или други молекули.

Добавянето на групи и молекули към лекарствата и токсините, освен че ги прави по-полярни, в повечето случаи намалява тяхната активност и токсичност (инактивира, детоксикира ги). В някои случаи обаче, полученото полярно съединение е по-активно и токсично от приетото през устата.

Полярните молекули лесно ще се разтварят в урината и жлъчния сок. Следователно лесно ще се изхвърлят от тялото с тях.

Описаното до момента се нарича “Ефект на първо преминаване” – концентрацията на лекарството, прието през устата, намалява значително преди да достигне кръвообращението.

При венозно приложение лекарството ще попадне директно в кръвта в цялата си доза (заобикаля черния дроб).

Поради ефектът на първо преминаване, ако се приложи едно и също лекарство, в еднакви дози през устата и венозно, ефектът му ще е по-силен при венозното приложение.

При орално приложение част от лекарството ще се деактивира в черния дроб преди да попадне в кръвта.

2Защо на някои хора са им нужни по-високи или по-ниски дози за същия ефект

Вече разбра, че в повечето случаи лекарствата, приети през устата, се метаболизират (обезвреждат или активират) в черния дроб, като им се добавят полярни молекули.

В резултат на това, най-често се получават по-слабо активни молекули, които се изхвърлят с урината и жлъчния сок (обезвреждане и екскреция).

В някои случаи обаче, се получават по-силно активни молекули (активиране), които може да са по-токсични от първоначалната.

Метаболизирането се осъществява от ензими (други молекули) в клетките на черния дроб.

Логично е, че ако един човек има повече такива ензими от друг, ще обезвреди или активира по-голяма част от лекарството, преди то да е стигнало до системното кръвообращение.

Съответно и лечебният ефект при него от същото лекарство със същите дози ще е по-малък или по-голям.

Новите статии

Това е един от механизмите, с които еднакви дози лекарства имат различни ефекти при различните хора.

3Лекарствата и храните, които приемаш, влияят върху чернодробните ензими

Чернодробните ензими, които метаболизират (обезвреждат или активират) лекарствата, могат да се увеличават и намаляват от други храни и лекарства.

Това е изключително важен момент, особено при възрастни хора, които приемат множество лекарства или при млади, приемащи хранителни добавки.

Съществуват два варианта. За да е по-разбираемо, ще ползваме само “обезвреждане”, без “активиране” в примерите:

  • Ензимна индукция – лекарствата, които приемаш, индуцират (“засилват”) синтеза на чернодробните ензими. Повечето ензими ще обезвреждат по-голяма част от приетите лекарства. Лечебният им ефект и нежеланите (странични) реакции ще са намалени.
  • Ензимна инхибиция – лекарствата, които приемаш, инхибират (“блокират”) синтеза на чернодробните ензими. По-малкото ензими ще обезвреждат по-малка част от приетите лекарства. Лечебният им ефект най-вероятно няма да се увеличи, но нежеланите (странични) реакции ще се повишат значително.

4Грейпфрутът – понякога по-опасен, отколкото полезен

Грейпфрут
Не само лекарства, но и храни и хранителни добавки влияят върху чернодробните ензими. Грейпфрутът е може би най-известната с това си действие храна, защото блокира един от най-важните чернодробни ензими.

Грейпфрутът съдържа фуранокумарини, които инхибират (“блокират”) CYP3A4 групата чернодробни ензими.

CYP3A4 метаболизират (обезвреждат или активират) почти 50% от всички лекарства. Блокирането на CYP3A4 довежда до увеличаване на концентрациите на тези лекарства в кръвта.

Поради това, приемът на един грейпфрут или чаша сок от него може да доведе до предозиране с огромен брой лекарства.

Мисли “една таблетка е равна на две”, ако лекарството взаимодейства с грейпфрута.

5Най-често използвани ензимни индуктори и инхибитори

Генеричен, евтин ципрофлоксацин на Актавис. Евтин и достъпен.
Ципрофлоксацинът е ензимен инхибитор. Намаля синтеза на някои чернодробни ензими, с което ще увеличи и концентрацията на лекарствата, които те обезвреждат. По-този начин например, може да удвои концентрацията на приетия кофеин и да се проявят нежелани реакции – сърцебиене, тревожност и др.

Ензимни индуктори (увеличават концентрация на ензими, най-често намаляват ефекта на други лекарства, по-рядко го увеличават):

  • Карбамазепин;
  • Омепразол;
  • Тютюнопушене;
  • Броколи;
  • Рифампицин;
  • Жълт кантарион;
  • Фенобарбитал;
  • Фенитоин;

Ензимни инхибитори (намаляват концентрация на ензими, най-често увеличават ефекта на други лекарства, по-рядко го намалят):

  • Ципрофлоксацин;
  • Кларитромицин;
  • Циметидин;
  • Грейпфрут;
  • Флуконазол;
  • Амиодарон;
  • Циталопрам;
  • Флуоксетин;
  • Кетоконазол;

6Как да предозираш само с една таблетка от лекарството си

Отговорът в тази статия е “с лекарствени взаимодействия“.

И по-конкретно взаимодействия на ниво обработка (метаболизъм) на лекарствата в черния дроб.

Обясненият механизъм с чернодробните ензими е само една от възможностите за такива взаимодействия, но много важна.

По този механизъм, едно лекарство може да удвои или намали концентрациите в кръвта на стотици други.

Колкото повече лекарства приемаш, толкова повече расте и рискът от подобни взаимодействия.

Няма как да знаеш всички възможни взаимодействия, затова винаги чети листовката на лекарството, което ще приемаш.

Останалите начини да предозираш с нормални лекарствени дози ще бъдат в други статии.

Коментари

Вашият коментар

Вашият имейл адрес няма да бъде публикуван. Задължителните полета са отбелязани с *