Таблетка лекарство
Напълно възможно е да предозираш с дози на лекарство, които преди са ти били оптимални. Механизмите са много, но един от най-важните е обработката на лекарствата в черния дроб. При него, едно лекарство, храна или хранителна добавка може да удвои или намали концентрацията в кръвта на стотици други.

1Какво се случва с лекарството след като се приеме през устата

Повечето лекарства, приети през устата, се абсорбират в червата заедно с разградените хранителни съставки (аминокиселини, захари и др).

От червата попадат в порталната вена и се насочват към черния дроб.

Черният дроб има основна защитна функция спрямо чуждите молекули – лекарства, хранителни добавки, токсини и т.н.

Защитната функция е проста – прави молекулите по-полярни (заредени положително или отрицателно), като им добавя заредени химични групи или други молекули.

Добавянето на групи и молекули към лекарствата и токсините, освен че ги прави по-полярни, в повечето случаи намалява тяхната активност и токсичност (инактивира, детоксикира ги). В някои случаи обаче, полученото полярно съединение е по-активно и токсично от приетото през устата.

Полярните молекули лесно ще се разтварят в урината и жлъчния сок. Следователно лесно ще се изхвърлят от тялото с тях.

Описаното до момента се нарича “Ефект на първо преминаване” – концентрацията на лекарството, прието през устата, намалява значително преди да достигне кръвообращението.

При венозно приложение лекарството ще попадне директно в кръвта в цялата си доза (заобикаля черния дроб).

Поради ефектът на първо преминаване, ако се приложи едно и също лекарство, в еднакви дози през устата и венозно, ефектът му ще е по-силен при венозното приложение.

При орално приложение част от лекарството ще се деактивира в черния дроб преди да попадне в кръвта.

2Защо на някои хора са им нужни по-високи или по-ниски дози за същия ефект

Вече разбра, че в повечето случаи лекарствата, приети през устата, се метаболизират (обезвреждат или активират) в черния дроб, като им се добавят полярни молекули.

В резултат на това, най-често се получават по-слабо активни молекули, които се изхвърлят с урината и жлъчния сок (обезвреждане и екскреция).

В някои случаи обаче, се получават по-силно активни молекули (активиране), които може да са по-токсични от първоначалната.

Метаболизирането се осъществява от ензими (други молекули) в клетките на черния дроб.

Логично е, че ако един човек има повече такива ензими от друг, ще обезвреди или активира по-голяма част от лекарството, преди то да е стигнало до системното кръвообращение.

Съответно и лечебният ефект при него от същото лекарство със същите дози ще е по-малък или по-голям.

Новите статии

Това е един от механизмите, с които еднакви дози лекарства имат различни ефекти при различните хора.

3Лекарствата и храните, които приемаш, влияят върху чернодробните ензими

Чернодробните ензими, които метаболизират (обезвреждат или активират) лекарствата, могат да се увеличават и намаляват от други храни и лекарства.

Това е изключително важен момент, особено при възрастни хора, които приемат множество лекарства или при млади, приемащи хранителни добавки.

Съществуват два варианта. За да е по-разбираемо, ще ползваме само “обезвреждане”, без “активиране” в примерите:

  • Ензимна индукция – лекарствата, които приемаш, индуцират (“засилват”) синтеза на чернодробните ензими. Повечето ензими ще обезвреждат по-голяма част от приетите лекарства. Лечебният им ефект и нежеланите (странични) реакции ще са намалени.
  • Ензимна инхибиция – лекарствата, които приемаш, инхибират (“блокират”) синтеза на чернодробните ензими. По-малкото ензими ще обезвреждат по-малка част от приетите лекарства. Лечебният им ефект най-вероятно няма да се увеличи, но нежеланите (странични) реакции ще се повишат значително.

4Грейпфрутът – понякога по-опасен, отколкото полезен

Грейпфрут
Не само лекарства, но и храни и хранителни добавки влияят върху чернодробните ензими. Грейпфрутът е може би най-известната с това си действие храна, защото блокира един от най-важните чернодробни ензими.

Грейпфрутът съдържа фуранокумарини, които инхибират (“блокират”) CYP3A4 групата чернодробни ензими.

CYP3A4 метаболизират (обезвреждат или активират) почти 50% от всички лекарства. Блокирането на CYP3A4 довежда до увеличаване на концентрациите на тези лекарства в кръвта.

Поради това, приемът на един грейпфрут или чаша сок от него може да доведе до предозиране с огромен брой лекарства.

Мисли “една таблетка е равна на две”, ако лекарството взаимодейства с грейпфрута.

5Най-често използвани ензимни индуктори и инхибитори

Генеричен, евтин ципрофлоксацин на Актавис. Евтин и достъпен.
Ципрофлоксацинът е ензимен инхибитор. Намаля синтеза на някои чернодробни ензими, с което ще увеличи и концентрацията на лекарствата, които те обезвреждат. По-този начин например, може да удвои концентрацията на приетия кофеин и да се проявят нежелани реакции – сърцебиене, тревожност и др.

Ензимни индуктори (увеличават концентрация на ензими, най-често намаляват ефекта на други лекарства, по-рядко го увеличават):

  • Карбамазепин;
  • Омепразол;
  • Тютюнопушене;
  • Броколи;
  • Рифампицин;
  • Жълт кантарион;
  • Фенобарбитал;
  • Фенитоин;

Ензимни инхибитори (намаляват концентрация на ензими, най-често увеличават ефекта на други лекарства, по-рядко го намалят):

  • Ципрофлоксацин;
  • Кларитромицин;
  • Циметидин;
  • Грейпфрут;
  • Флуконазол;
  • Амиодарон;
  • Циталопрам;
  • Флуоксетин;
  • Кетоконазол;

6Как да предозираш само с една таблетка от лекарството си

Отговорът в тази статия е “с лекарствени взаимодействия“.

И по-конкретно взаимодействия на ниво обработка (метаболизъм) на лекарствата в черния дроб.

Обясненият механизъм с чернодробните ензими е само една от възможностите за такива взаимодействия, но много важна.

По този механизъм, едно лекарство може да удвои или намали концентрациите в кръвта на стотици други.

Колкото повече лекарства приемаш, толкова повече расте и рискът от подобни взаимодействия.

Няма как да знаеш всички възможни взаимодействия, затова винаги чети листовката на лекарството, което ще приемаш.

Останалите начини да предозираш с нормални лекарствени дози ще бъдат в други статии.

Статията Ви беше полезна?

Коментари

Вашият коментар

Вашият коментар

Можете да споделите личен опит или познания, които ще бъдат полезни за останалите.

Не се отговарят въпроси относно (1) разчитане на изследвания, (2) поставяне на диагноза и (3) коментар на назначено лечение.

Лекуващият лекар (общопрактукуващ или прегледал Ви специалист) разчита изследванията, поставя диагноза и коригира лечението при нужда.

Eдинствено името и коментарът Ви ще се виждат. E-mail адресът не се публикува.